Diazepam: Valium – die originalen ‚Mother’s little helpers’

Wie kaum ein anderes Medikament verkörpert Diazepam, Handelsname Valium, den Begriff Beruhigungsmittel. 

Valium gilt als Paradebeispiel einer regelrechten Revolution bei den Psychopharmaka, die in den 60er Jahren begann. Es lindert zahlreiche psychische Störungen, einschließlich Angstzuständen und Epilepsie – sogar bei Hund und Katze. Auch als Schlafmittel leistet es gute Dienste.

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Benzodiazepine ersetzen Barbiturate

Bis zu diesem Datum konnten Menschen mit psychischen Störungen wie Panikattacken und Agorophobia nur bedingt Hilfe von Psychopharmaka bekommen. Früher gab es nur Opiate, Alkohol, Lithiumbromid, Chloralhydrat oder Barbiturate (1). Alle diese Mittel wirkten stark beruhigend und schlaffördernd, hatten aber enorme Nebenwirkungen. Dann kam die Behandlung mit Diazepam.

Neue Maßstäbe bei Psychopharmaka

Nach Librium setzte Valium im Jahr 1963 endgültig neue Maßstäbe im Bereich der Psychopharmaka. Es wirkte stärker, schneller und länger als Librium und konnte bei zahlreichen Indikationen eingesetzt werden. Seine Anwendungsgebiete umfassen unter anderem die klassischen Angststörungen, unter anderem Flugangst (2).

Als Muskelrelaxans ist Valium ein gutes Medikament bei Epilepsie. Es bewirkt zuverlässig Muskelentspannung im ganzen Körper: Ein Krampfanfall wird mit Valium fast ein Ding der Unmöglichkeit. Darüber hinaus eignet es sich hervorragend als Schlaf förderndes Arzneimittel und als Beruhigungsmittel vor einer Operation. Sogar beim Alkoholentzug hilft der Wirkstoff Diazepam.

Umsatzrekorde dank Valium

Anfang der 60er Jahre schlug Valium auf dem Pharmamarkt ein wie eine Bombe. Bisher hatten Ärzte kein anderes Medikament gekannt, das die Psyche so umfassend aufpolierte. In kurzer Zeit erkletterte Valium den Olymp der meist verkauften Arzneimittel aller Zeiten – und das, obwohl Wissenschaftler mindestens 15 Jahre lang keine Ahnung vom Wirkmechanismus hatten. Auch unerwünschte Nebenwirkungen durch die Behandlung mit Diazepam machten sich erst mit der Zeit bemerkbar.

Hausfrauen, Geschäftsleute, Teenager – die Rolling Stones verewigten Valium als ‚kleine gelbe Pillen’ bereits im Jahr 1966 in ihrem Lied ‚Mother’s little Helper’. Im Spitzenjahr 1978 verkaufte Hoffmann-La Roche sage und schreibe 2,3 Milliarden Pillen mit Valium.

Wirkung: Wie und wie lange wirkt Diazepam?

Heute wissen wir, dass alle Benzodiazepine wie Diazepam die Rezeptoren des Botenstoffs GABA beeinflussen (4). Valium wirkt auf den Rezeptorkomplex der γ-Aminobuttersäure Typ A ein. Es funktioniert wie ein positiver, allosterischer Modulator und erhöht die Reaktion des Liganden. Dieses Fachchinesisch bedeutet: Valium verstärkt die Wirkung des Moleküls, das sich mit den Rezeptoren verbindet. GABA ist der wichtigste, beruhigende Neurotransmitter im menschlichen Körper, ein Gegenspieler zu dem anregenden Glutamat (5).

Unter dem Einfluss von Valium, einer Behandlung mit Diazepam, setzen Neuronen zusätzliche Chlorid-Ionen frei. Das erhöht die bioelektrische Spannung an den postsynaptischen Membranen der Neuronen und GABA kann länger wirksam bleiben (6). Das sind die Membranen an den Dendriten, den langen Nervenfasern, mit denen sich Nervenzellen verbinden und kommunizieren (7).

Umfassende Wirkung auf zentrales Nervensystem

Auf diese Weise beruhigt die Behandlung mit Diazepam das gesamte limbische System, den Thalamus, den Hypothalamus, Bereiche der Großhirnrinde sowie das Rückenmark. Diese großflächige Wirkung erklärt, warum Valium bei verschiedenen psychischen und physischen Störungen einen so umfassenden, beruhigenden Effekt hat (8).

Vorteil: Schneller Wirkungseintritt

Ein Grund für die Beliebtheit von Valium ist sein schneller Wirkungseintritt. Die genaue Zeitspanne hängt von den Darreichungsformen ab. Du bekommst Diazepam, unter anderem, in Form von Tabletten, als Tropfen, als Zäpfchen oder als Rektiole, auch rectal Tube genannt. Bei Tropfen und rektaler Anwendung von Diazepam entfaltet es besonders rasch seine Wirkung, meist innerhalb weniger Minuten.

Auch Tabletten wirken in der Regel innerhalb von 30 Minuten. Allerdings braucht die Leber Enzyme der Familie Cytochrom P450, um den Wirkstoff in Tabletten zu verarbeiten (9). Die Wirkung erreicht ihren Höhepunkt eine bis eineinhalb Stunden nach der Einnahme.

Vorsicht! Lange Halbwertszeit

Schneller Wirkungseintritt, langsamer Abbau von Diazepam: Valium hat eine ungewöhnliche lange Halbwertszeit von 20 bis 50 Stunden (10). Dazu kommt, dass die Bioverfügbarkeit sehr hoch ist. Bei Tabletten beträgt sie über 90 Prozent, bei rektaler Anwendung von Diazepam um die 90 Prozent.

Die lange Halbwertszeit ist dafür verantwortlich, dass der Abbau von Diazepam so langsam geschieht und die Wirkung von Diazepam bis zu 48 Stunden andauern kann. Abbauprodukte im Körper können Dich noch 80 Stunden nach der Einnahme leicht beruhigen. Deshalb ist es wichtig, dass Du Dich genau an die Dosierung Deines Arztes hältst. Andernfalls kann sich der Wirkstoff in Deinem Körper anreichern.

Die Dosierung von Diazepam hängt von dem erwünschten Effekt ab sowie vom Alter des Patienten.

1. Bei zwei- bis achtjährigen Kindern mit Schlafstörungen wirkt Valium bereits in geringen Dosierungen von 2 mg (21).
2. Ältere Kinder können auch 5 mg nehmen.
3. Die gewöhnliche Dosierung bei Jugendlichen und Erwachsenen beträgt zwischen 5 und 10 mg täglich.
4. Höhere Dosierungen des Wirkstoffs Diazepam werden dagegen in der Regel nur im Krankenhaus verabreicht.
5. Für schwere Spannungs-, Erregungs-, und Angstzustände beispielsweise kann die tägliche Höchstdosis bis zu 60 mg betragen. Bei Zuständen mit erhöhter Muskelspannung wird häufig eine Höchstdosis von 20 mg verschrieben.
6. Am Vorabend einer Operation, auch bei diagnostischen Eingriffen, werden zwischen 10 und 20 mg verabreicht, nach einer Operation dagegen nur 5 mg bis 10 mg.

Hier ist eine Übersicht über die Medikamente am Markt, Darreichungsformen und Hersteller:

Überdosis von Valium

Eine Überdosis von Valium alleine führt selten zum Tod. Aus dem Jahr 1978 sind zwei Fälle bekannt, in denen Patienten mit Diazepam Selbstmord begehen wollten (22). Eine Person hatte 500 mg genommen, die andere 2.000 mg. Beide waren tief im Koma, als sie im Krankenhaus eingeliefert wurden. Sie erholten sich jedoch schnell und konnten innerhalb von zwei Tagen die Klinik verlassen.

Zu Todesfällen kommt es in der Regel, wenn Menschen mehrere Medikamente gemeinsam einnehmen. Besonders gefährlich ist die Kombination von Valium und Opiaten (23). Die beiden Wirkstoffe zusammen verursachen häufig Atemstillstand.

Als Valium 1963 auf den Markt kam, waren Nebenwirkungen kaum bekannt. Das Medikament wurde generell als sicher betrachtet. Ärzte verschrieben Valium für alle möglichen Wehwehchen. Das führte unweigerlich zu einem Rückschlag, als das Suchtpotenzial von Valium offenbar wurde. Die erste Studie über Abhängigkeit wurde 1978 veröffentlicht, das Jahr, in dem Diazepam den absoluten Höhepunkt beim Umsatz erreichte (12).

Die anderen Nebenwirkungen des Wirkstoff Diazepam sind ebenfalls typisch für Benzodiazepine. Die Höhe der Dosierung entscheidet über die Wahrscheinlichkeit unerwünschter Nebeneffekte. Dazu gehören Schwindel und Kopfschmerzen sowie Magen-Darm-Beschwerden und Mundtrockenheit.

Die dämpfenden Effekte auf das zentrale Nervensystem führen dazu, dass Du unter dem Einfluss von Valium leichter stürzt. Atemprobleme, Abfall von Blutdruck, verlangsamter Puls und Funktionsstörungen der Blase wie Harnverhalt oder Inkontinenz gehören ebenfalls zu den Nebenwirkungen. Sie machen sich in der Regel erst bei höheren Dosierungen bemerkbar.

Paradoxe Reaktionen möglich

Bei manchen Menschen kann Valium paradoxe Reaktionen auslösen (13). Beispielsweise kann es bei deprimierten Personen Depressionen verstärken. Erregungszustände, Angst, Wutanfälle, Schlafstörungen und Muskelkrämpfe gehören ebenfalls zu der sogenannten Wirkungsumkehr.

Deine Leber braucht Enzyme der Familie Cytochrom P450 für zahlreiche Medikamente. Deshalb sind Wechselwirkungen häufig (14). Du bist auf ein bestimmtes Medikament angewiesen? Dann frage Deinen Arzt, ob Du Valium nehmen kannst. Eventuell muss die Dosierung angepasst werden.

Mit folgenden Arzneimitteln sind Wechselwirkungen, das sind die unerwünschten Wirkungen bei gleichzeitiger Anwendung von Diazepam, bekannt:

• Antihistaminika
• Antiepileptika
• Cimetidin
• Disulfiram
• Fluoxetin
• Fluvoxamin
• Ketoconazol
• Levodopia
• Omeprazol
• Theophyllin
• Diazepam verstärkt auch die Wirkung von Muskelrelaxanzien

Eine genaue Liste der Medikamente findest Du auf dem Beipackzettel.

Gegenanzeigen für Valium

Der Wirkstoff Diazepam eignet sich nicht für Neugeborene und Säuglinge, die jünger als sechs Monate alt sind. Bei folgenden Kontraindikationen darfst Du Valium nicht nehmen:

• Abhängigkeit von Alkohol, Arzneimitteln oder Drogen
• Akute Vergiftung mit Medikamenten oder Alkohol
• Überempfindlichkeit gegen Benzodiazepine
• Myasthenia gravis (Muskelschwäche)
• Schlafapnoe-Symptom
• Schwere Ateminsuffizienz
• Leberinsuffizienz

Alkohol und Valium: Hilfreich beim Entzug

Alkohol und Valium wirken beide auf das zentrale Nervensystem. Sie verstärken sich offensichtlich nicht gegenseitig (15). Bei genügend hohen Dosierungen kommt es jedoch zu einem gewaltigen Rausch. Diazepam darf deswegen auf keinen Fall zusammen mit Alkohol eingenommen werden.

Ungefähr jeder fünfte Alkoholabhängige in den USA ist gleichzeitig süchtig nach Valium (16). Allerdings werden Benzodiazepine auch gerne verschrieben, um die Entzugserscheinungen von Alkoholikern zu mindern (17).

Valium in der Schwangerschaft

Schwangere und stillende Frauen sollten unbedingt auf Valium verzichten. Im ersten Trimester kann Diazepam zahlreiche Missbildungen verursachen, darunter Gaumenspalten und Herzfehler. Im dritten Trimester kann das Beruhigungsmittel zu geistiger Retardierung, dem Floppy-Infant Syndrom, führen.

Nach der Geburt kann es beim Neugeborenen zu starken Entzugssymptomen kommen. Über die Muttermilch erhalten Säuglinge Diazepam, die es wesentlich langsamer verstoffwechseln als ältere Kinder und Erwachsene (18).

Valium als Droge

Valium trägt in der Szene den Namen ‚Dias’ von Diazepam. Der Wirkstoff dient weniger als Droge an sich, sondern eher, um von aufputschenden Drogen wie Kokain, Ecstasy oder psychedelischen Drogen (Psychedelika) wie Magic Mushrooms herunterzukommen und schlafen zu können.

Ich habe die Erfahrung gemacht, dass ältere Damen der besseren Kreise die beruhigenden Eigenschaften von Valium bei gesellschaftlichen Anlässen zu schätzen wissen. In Mailand beispielsweise nehmen sie gerne gemeinsam Tropfen ein, um die perfekte Gleichmütigkeit zur Schau zu stellen. Tatsächlich hilft Valium, mit Angst besetzte soziale Kontake gut zu ertragen.

Langzeitfolgen von Valium

Bei chronischem Gebrauch wirkt sich Valium stark auf die Gehirnfunktionen aus (19). Selbst nach dem Absetzen halten diese Effekte an. Zu den bekannten Langzeitfolgen gehören Gedächtnisschwund, Schwindel, mangelnde Koordination der Muskeln, Verwirrtheit, Depression und beschleunigter Herzschlag. Epileptiker können verstärkt Anfälle bekommen. Bei älteren Menschen führt die ständige Einnahme von Valium häufig zu Stürzen mit Knochenbrüchen (20).

Wie alle Benzodiazepine führt Valium relativ schnell in die Abhängigkeit, nicht nur nach längerer Einnahme, sondern auch schon nach kurzer Einnahme in niedriger Dosierung. Deshalb raten Experten heute, Diazepam nur so kurz wie möglich einzunehmen, maximal 4 Wochen lang, noch besser höchstens zwei Wochen lang.

Hast Du Valium bereits zwei Wochen lang täglich genommen, ist es Zeit, an ein Beenden der Behandlung zu denken. Hierzu solltest Du Diazepam am besten ausschleichen. Beim Apotheker kannst Du Dir auch kleinere Dosierungen anfertigen lassen, um das Absetzen in kleinen Schritten leichter zu schaffen.

Schnell absetzen? Nein!

Wenn Du Valium länger als einen Monat eingenommen hast, darfst Du es auf keinen Fall schnell absetzen. Das könnte zu lebensgefährlichen Krampfanfällen und geistiger Verwirrung führen (24).

Entzugserscheinungen setzen bei Valium nicht sofort ein, weil die Droge im Körper nur ganz langsam abgebaut wird. Spätestens nach drei bis vier Tagen merkst Du jedoch, welche Effekte ein abruptes Absetzen von Diazepam mit sich bringt.

Volksdroge Valium

Viele Menschen rutschen bei Valium ungewollt per Rezept in die Abhängigkeit. Sie brauchen ein Schlafmittel und nehmen Valium über Wochen und Monate hinweg. Dass sie süchtig sind, merken sie erst beim Absetzen. Die Deutsche Hauptstelle für Suchtfragen schätzt, dass in Deutschland rund 1,5 Millionen Menschen von Benzodiazepinen abhängig sind. Die tatsächliche Zahl könnte jedoch viel höher sein.

Diazepam ausschleichen: Tabelle zum Entwöhnen

Du kannst versuchen, Dich auf eigene Faust von Diazepam zu entwöhnen. Ich rate Dir jedoch, mit Deinem Arzt über Deine Abhängigkeit zu sprechen. Er kennt Dich und Deinen Gesundheitszustand und kann Dir einen genauen Plan für das Ausschleichen erstellen. Üblicherweise ersetzen dabei alternative Benzodiazepine eine Zeit lang Diazepam. Besonders Alprazolam hat sich dabei als hilfreich erwiesen (27).

Folgende Tabelle zeigt Dir, wie Du Dich von 20 mg Valium täglich langsam entwöhnen kannst.

Im Internet kannst Du auf einschlägigen Portalen zahlreiche Erfahrungsberichte lesen. Diese Erfahrungen zeigen, dass viele Menschen Valium gut vertragen und bei gelegentlicher Einnahme nicht abhängig werden. Außerdem lässt sich sehen, dass Valium nicht immer schwere Entzugserscheinungen verursacht.

Folgende Entzugserscheinungen treten häufig auf (25):

• Kopfschmerzen
• Übelkeit, Erbrechen, Magenschmerzen
• Krämpfe, Zittern
• Erhöhter Blutdruck, Herzjagen
• Heißhunger
• Stimmungsschwankungen, Depressionen, Panikstörung mit Panikattacken

Tavor: Unterschied zu Valium

Bei beiden Medikamenten handelt es sich um Benzodiazepine. Der Wirkstoff von Tavor heißt Lorazepam. Tavor hat eine kürzere Halbwertszeit als Valium. Der Abbau von Diazepam geschieht also deutlich langsamer. Beide Medikamente beeinträchtigen die Gehirnfunktionen.

Allerdings scheint Tavor das Erinnerungsvermögen weit stärker und kontinuierlicher zu schwächen als Valium (28). Außerdem wirkt es sich schädlich auf das Sehvermögen aus.  So braucht das Gehirn unter dem Einfluss von Lorazepam wesentlich länger, um visuelle Reize zu verarbeiten (29).

Die Geschichte von Valium zeigt exemplarisch, wie vorsichtig wir mit Arzneimitteln jeder Art sein sollten. Als Diazepam auf den Markt kam, wusste man nichts über die unerwünschten Wirkungen, das enorme Suchtpotenzial von Benzodiazepinen. Damals schien Valium wesentlich sicherer zu sein als Barbiturate.

Heute wissen wir, dass alle Benzodiazepine relativ schnell zur Abhängigkeit führen. Dennoch werden viele Patienten hierzulande süchtig auf Rezept. Falls Du von Valium abhängig bist, solltest Du es unbedingt ausschleichen. Schnelles Absetzen kann lebensgefährlich sein. Langfristig eingenommen, kann Diazepam Deine Gehirnfunktionen dauerhaft schädigen, zum Beispiel Dein Gedächtnis.

Auf jeden Fall kann Dir Valium bei Schlafstörungen, Angstzuständen und außergewöhnlichen Stress-Situationen helfen. Bei gelegentlicher Einnahme besteht keine Gefahr, dass Du süchtig wirst.